威灵仙为常用中药，通常是指威灵仙干燥的根及根茎。其主要有效成分为原白头翁素、白头翁素、皂苷等。它具有祛风除湿、通络止痛之功效。随着现代药理研究的深入，威灵仙更是显示出解痉、镇痛抗炎、抗肿瘤等多方面的药理作用。
1、解痉作用，威灵仙水煎剂可促进肠平滑肌运动的作用。威灵仙注射剂能松弛鼠离体回肠平滑肌，可对抗组织胺或乙酰胆碱引起的回肠收缩反应。
2、镇痛抗炎作用，威灵仙注射液及其大剂量煎剂对冰醋酸引起的小鼠扭体具有抑制作用，表现出显著的镇痛作用。实验证明，威灵仙煎剂对热刺激引起的疼痛反应能明显提高小鼠的痛阈值，并且对酒炙品的镇痛作用较强且持久。
3、威灵仙还具有通经活络、止痛功效，对于治疗肢体麻木、筋脉拘挛、痛风、屈伸不利、脚气肿痛等症状有一些作用。