植物雌激素可视为人类和其他哺乳动物的外源性激素，直接参与机体的内分泌调节。一方面，一定剂量的植物雌激素在体内能够与ER结合，发挥雌激素样作用。Peterson等报道，植物雌激素中剂量时，可以产生一定的雌激素活性；高剂量时，可以活化因雌激素水平限制未能活化的ER，产生雌激素强效应；当植物雌激素使用足够的剂量时，可以产生与体内17β雌二醇相似的效能。研究发现，食物中的植物雌激素在防治更年期综合征、绝经后骨质疏松症等方面有类似雌激素替代疗法的积极作用。一些异黄酮在内源性雌激素相对缺少时具有雌激素效应，可以作为子宫切除后的代用品。欧洲已经人工合成了雌激素代用品依普黄酮作为骨质疏松的治疗药物，其代谢产物之一为黄豆苷元。植物雌激素
另一方面，低剂量的植物雌激素和内源性雌激素竞争性地与ER结合形成ER复合物，占据了受体结合部位，阻止了体内雌激素分子与受体相结合，因而有效地减弱了靶细胞对雌激素的应答，而起到了抗雌激素作用。染料木黄酮活性不足雌激素的千分之一，它与乳腺细胞的ER结合，竞争性占据ER位置，阻断雌激素的作用。异黄酮与ER结合后，刺激性激素结合球蛋白的产生，并抑制酪氨酸酶和雌激素合成酶的活性，从而减轻雌激素的促细胞增殖的作用。雌激素通过刺激细胞增生诱发癌症，植物雌激素能够通过雌激素拮抗作用减少乳腺癌和子宫癌的发生。Adlercreutz的研究表明，植物雌激素对乳腺癌、前列腺癌和结肠癌都有预防作用，这是因为植物雌激素与雌二醇竞争结合ER，从而抑制了雌二醇对肿瘤细胞的促分裂作用，抑制了肿瘤细胞的生长。植物雌激素还有抗氧化的作用，而自由基被认为与体内肿瘤的形成有关